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【科研新进展】(50)常明欣教授课题组在胺类手性化合物合成领域取得重要进展

来源:化药学院 | 作者:吕璐 | 发布日期:2020-02-20 | 阅读次数:

  近期,化学与药学院高锦明教授团队的常明欣教授课题组采取还原胺化与不对称氢化串联的新方法,在胺类手性化合物合成领域取得重要进展,相关研究成果以 “The Combination of Asymmetric Hydrogenation of Olefin and Direct Reductive Amination”为题,发表在双一流A类期刊《自然·通讯》杂志上。化学与药学院硕士研究生袁帅为该论文第一作者,黄海洲博士、耿会玲教授和常明欣教授为共同通讯作者。

  直接的还原胺化(DRA)是一种绿色环保并且高效的胺类化合物的合成方法,此反应过程省略了不对称氢化中制备亚胺中间体这一步骤,提高了手性胺类化合物制备的产率和原子经济性,从而降低手性胺类化合物尤其是手性胺类药物的化学合成成本,成为制药工业上最重要的、应用最广泛的胺类化合物制备方法。同时,不对称氢化(AH)是大量生产中应用最频繁的不对称反应,众多相关药物的关键中间体经该反应制备得到,包括L-Dopa(最早实现工业化的不对称催化工艺)、L-menthol (产量最大的不对称催化工艺)、metolachlor (销量最大的光学纯农药)、dextromethorphan(临床上应用最广的镇咳药)、sitagliptin(治疗糖尿病的重磅药物)等。

  该研究将这两个高效反应结合起来,在一个反应容器中同时实现还原胺化和不对称氢化的化学转化。该串联反应的实现,可以一步构筑多个化学键,使得相关胺类手性化合物的合成效率显著提高,为相关胺类手性药物的绿色高效合成提供了极具潜力的途径。

  该研究得到了国家自然科学基金(21772155)、学校“双一流”营养与健康学科群建设项目以及澳门24小时娛乐城基本科研业务费(Z1090219002)等项目的支持。

  原文链接:https://www.nature.com/articles/s41467-020-14475-x


编辑:王学锋     终审:郭建东